杭州市科学技术协会

我国作为原料供应国的局面须改变

本报讯 “青蒿素是一种抗疟药，对抗疟疾的药。”3月16日，杭州市科学大讲堂邀请广州中医药大学首席教授、原青蒿研究中心主任，国际知名疟疾防治专家李国桥教授前来作“青蒿素的历史现状和展望”专题报告，现场为听众揭秘青蒿素的“前世今生”。

实际上，我国很早就有使用青蒿治疗疟疾的记载。湖南马王堆出土的公元前文物就有青蒿的记载。《黄帝内经》里面也有青蒿的记载，只是当时没有记载治疗疟疾的方法。一直到近代，公元321年开始，葛洪写了本书叫《肘后备急方》，里面有一句话，“治寒热诸疟佛第十六青蒿一握以水二涉渍搅取汁尽服之”，之后就有了青蒿丸、青蒿散、青蒿鳖甲脱。

“说到青蒿素的发现，就不得不提诺贝尔奖获得者屠呦呦，她的发现对人类的贡献不可估量。”李国桥介绍说，由于屠呦呦和她的组员曾做过青蒿95%乙醇提取物，鼠疟抑制率仅为40%，后来改用常规乙醚提取，效果显著提高，鼠疟抑制率达到99%～100%，但毒性偏大。在去除其酸性部分后，得到抗疟效价高、毒性小的乙醚中性提取物，青蒿抗疟研究由此取得了新进展。之后， 云南省药物研究所的罗泽渊将采集到的苦蒿用石油醚、乙醚、乙酸乙酯和甲醇连续提取，得到多种结晶。从乙醚提取物中得到的编号为“苦蒿结晶Ⅲ”。之后，该所的黄衡用鼠疟抑制试验证实其有显著抗疟作用。后经植物学家吴征镒鉴定，苦蒿是黄花蒿的大头变型，简称大头黄花蒿(Artemisia annua Lf. macrocephala Pamp.)，遂将“苦蒿结晶Ⅲ”改称“黄蒿素”(1978年以后统一称青蒿素)。

青蒿素治疗恶性疟的疗效真正应用在临床上是在1974年9月。据李国桥回忆，他在做黄蒿素治疗恶性疟临床试验的时候，从最初3例患者的试验中观察到，患者口服黄蒿素后，恶性疟原虫纤细环状体停止发育并迅速减少，认定黄蒿素对恶性疟原虫的速杀作用远超奎宁和氯喹。为了对治疗恶性疟的疗效尽快作出评价，他立即制定黄蒿素鼻饲给药救治脑型疟的方案，派人到中缅边境沧源县南腊镇卫生院设点，争取在耿马县人民医院和沧源县南腊镇卫生院进行脑型疟病例试验。在这期间，他们共收治了18例患者，其中有1例脑型恶性疟、2例黄疸型恶性疟和11例非重症恶性疟、4例间日疟，全部迅速临床治愈。这是首次在临床上证实青蒿素治疗恶性疟的疗效及其速效、低毒的特点，是对青蒿素临床应用价值的重要发现。

目前，我国占全球青蒿素市场份额不到20%，未来，如何扭转青蒿素原料供应国的局面？李国桥认为，青蒿素+PCR查源灭源我们国家是领先的，关键是政府主管部门应组织青蒿科技、生产条件优势的几个单位协同攻关，通过几年时间就能扭转局面。

浙江科技金融时报 林洁